98%羟丙基β-环糊精粉
什么是羟丙基β-环糊精？
羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）是β-环糊精（β-CD）的衍生物，β-环糊精是通过淀粉的酶促环化反应制得的。它是通过在碱性条件下用羟丙基醚取代β-环糊精而制成的，从而显著提高了水溶性（≥ 600 mg/mL）。
结构和性质
HP-β-CD由七个α-吡喃糖葡萄糖单元组成，每个单元可被0至3个羟丙基醚基团取代。其独特的环状结构具有亲水性外表面和疏水性内腔。取代度（DS）是指每个葡萄糖单元上羟丙基的平均数量，最大摩尔取代度为7。每个分子可能呈现不同的取代模式。
HP-β-CD的特性和安全性概况
高水溶性
HP-β-CD 具有极佳的水溶性，在室温下通常超过 50%，可防止在水醇溶液中结晶。
选择性封装
与 β-CD 相比，HP-β-CD 对客体分子表现出不同的选择性，可能会改变包合物中的分子比例。
不代谢且不蓄积
HP-β-CD在人体内代谢或蓄积程度极低。口服后，大部分经粪便排出；而肠外给药后，几乎全部经尿液排出。
促进药物快速释放
在体内，HP-β-CD有助于促进封装物质的快速释放。
比其他环糊精更安全的替代品
与 β-CD 或其他衍生物（例如甲基化 β-CD）相比，HP-β-CD 的表面活性和溶血活性较低，使其成为药物应用中更安全的选择。
羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的药理学益处
提高药物溶解度和生物利用度
HP-β-CD能够包裹药物分子，改变其晶体结构，从而提高水溶性，加速胃肠道吸收，增强疗效，并降低剂量。例如，奥沙普嗪的溶解度从0.01 mg/mL增加到2.599 mg/mL。
提高药物稳定性
通过络合作用，HP-β-CD有助于保护药物免受光照、氧化和热引起的降解，从而延长其保质期。例如，雌二醇的降解半衰期从1.2年延长至4年。
减少局部刺激和副作用
HP-β-CD包封可最大限度地减少药物与生物组织的直接接触，从而降低不良反应。例如，丝裂霉素HP-β-CD复合物可降低注射引起的皮肤发红和溃疡的风险。
调节药物释放速率
通过调节HP-β-CD的取代度，可以实现不同的药物释放模式，包括速释、缓释、控释和缓释。例如，芬太尼HP-β-CD复合物可在注射后实现持续镇痛。
增强角膜通透性
HP-β-CD 可以提高药物透过角膜的渗透性。例如，它能使毛果芸香碱的角膜渗透性提高近四倍，从而增强眼科药物的疗效。
